фармакодинамика. Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, что способствует улучшению функции мембран, в том числе функционирование ионообменных насосов и нейрорецепторов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану цитиколин проявляет противоотечные свойства, уменьшает отек мозга. Цитиколин угнетает деятельность некоторых фосфолипаз, препятствует остаточному высвобождению свободных радикалов, предотвращает повреждение мембранных систем и обеспечивает сохранение защитной антиоксидантной системы.
Цитиколин уменьшает объем поврежденной ткани, предупреждая гибель клеток, действуя на механизмы апоптоза, и улучшает холинергическую передачу. Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при очаговых инсультах мозга.
Цитиколин способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое повреждение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований.
При черепно-мозговых травмах цитиколин сокращает продолжительность восстановительного периода и снижает интенсивность посттравматического синдрома.
Цитиколин способствует повышению уровня мозговой деятельности, снижает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и моторных расстройствах, возникающих при ишемии мозга.
Фармакокинетика. Цитиколин хорошо всасывается при пероральном, в/м и в/в применении. После применения препарата наблюдается значительное повышение уровня холина в плазме крови. При пероральном применении препарат практически полностью всасывается. Результаты исследования свидетельствуют, что биодоступность при пероральном и парентеральном путях введения практически одинаковая.
Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина. После применения цитиколин усваивается тканями мозга, при этом холины действуют на фосфолипиды, цитидин — на цитидиновые нуклеоиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин быстро достигает тканей мозга и активно встраивается в мембраны клеток, цитоплазму и митохондрии, активируя деятельность фосфолипидов.
Только незначительное количество дозы выводится с мочой и калом (менее 3%). Примерно 12% дозы выводится через дыхательные пути. Выведение препарата с мочой и через дыхательные пути имеет две фазы: первая — быстрое выведение (с мочой — в течение первых 36 ч, через дыхательные пути — в течение первых 15 ч), вторая фаза — медленное выведение. Основная часть дозы препарата привлекается к процессам метаболизма.

ПОКАЗАНИЯ:

острая фаза нарушений мозгового кровообращения. Осложнения и последствия нарушений мозгового кровообращения. Черепно-мозговая травма и ее последствия. Когнитивные, сенситивные, моторные и неврологические нарушения, вызванные церебральной патологией дегенеративного и сосудистого происхождения.

ПРИМЕНЕНИЕ:

таблетки. Рекомендуемая доза составляет 500–2000 мг/сут (1–4 таблетки).
Дозы препарата и продолжительность лечения зависят от тяжести поражений мозга и устанавливаются врачом.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Р-р для переорального применения. Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 мг (5 мл) до 2000 мг (20 мл) в сутки в 2–3 приема. Применяют независимо от приема пищи.
Препарат, предварительно смешанный с небольшим количеством воды, принимают с помощью дозированного шприца. Необходимо промывать дозирующий шприц водой после каждого применения.
Дозы препарата и период лечения зависят от тяжести поражений мозга и устанавливаются индивидуально.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Р-р для инъекций. Для в/в или в/м введения.
Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 до 2000 мг/сут.
Лечение: первые 2 нед по 500–1000 мг 2 раза в сутки, затем — по 500–1000 мг 2 раза в сутки в/м. Максимальная суточная доза — 2000 мг.
При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается при применении препарата в первые 24 ч.
В случае необходимости лечение продолжают препаратом Нейроксон, р-р для перорального применения. Рекомендуемый курс лечения, при котором наблюдается максимальный терапевтический эффект, составляет 12 нед.
Дозы препарата и период лечения зависят от тяжести поражений мозга и устанавливаются индивидуально.
В/в назначают в форме медленной инъекции (в течение 3–5 мин, в зависимости от вводимой дозы) или капельного вливания (40–60 капель в минуту).
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к действующим веществам или любому вспомогательному веществу. Высокий тонус парасимпатической нервной системы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

возникают очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.
Со стороны нервной системы: галлюцинации, головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: покраснение, крапивница, экзантема.
Общие нарушения: тремор, отек.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

применение в период беременности и кормления грудью. Достаточных данных о применении цитиколина у беременных нет. Цитиколин не следует применять, кроме случаев крайней необходимости. В период беременности препарат назначают только тогда, когда ожидаемая терапевтическая польза превышает потенциальный риск. Данные о проникновении цитиколина в грудное молоко и его действие на плод неизвестны.
Дети. Нет достаточных данных относительно применения препарата у детей. Препарат применяют в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза от применения превышает возможный риск.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны ЦНС могут влиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

случаи передозировки не отмечены.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

таблетки — в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Р-р для переорального применения — в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ?С. Не замораживать и не охлаждать. В процессе хранения возможно возникновение легкой опалесценции, которая исчезает при выдерживании препарата при комнатной температуре (≈20 °С).
Р-р для инъекций — в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ?С